回答数
3
浏览数
6839
依然遥望
【导读】随着社会的发展,执业药师的含金量以及就业前景也在上涨,随之而来是疯狂的报考热潮,其中不乏很多零基础和跨行业的小伙伴,生物碱作为历年执业药师的高频考点,这一部分的知识点比较枯燥乏味,考点也比较杂乱,针对这一章节内容,建议考生有系统的从上而下复习,这样对知识点的复习和记忆都有不错的成效,下面我们就来看看2021执业药师《中药一》考试重点:生物碱的具体内容。生物碱的定义存在分类1、生物碱的定义:生物碱是指来源于生物界(主要是植物界)的一类含氮有机化合物。2、大多数生物碱分子结构中具有复杂的环状结构,且氮原子多位于环内;多具有碱性,可与酸成盐,具有显著的生理活性。但秋水仙碱的氮原子不在环内,且几乎不呈碱性。3、生物碱绝大多数存在于双子叶植物中,与中药有关的典型的科有毛茛科、防己科、罂粟科、茄科、马钱科、小檗科、豆科等。4、生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位,其在不同的植物中含量差别也很大,同科同属的植物常含有相同结构类型的生物碱。5、生物碱在植物体内,除了以酰胺形式存在的生物碱外,仅少数碱性极弱的生物碱以游离形式存在。绝大多数生物碱以有机酸盐形式存在;少数以无机酸盐形式存在。6、生物碱分为吡啶类生物碱、莨菪烷类生物碱、异喹啉类生物碱、吲哚类生物碱和有机胺类生物碱。7、吡啶类生物碱又分为简单吡啶类生物碱和双稠哌啶类生物碱。简单吡啶类生物碱分子较小,结构简单,很多呈液态;双稠哌啶类生物碱由两个哌啶环共用一个氮原子稠合而成的杂环,具喹诺里西啶的基本母核。8、莨菪烷类生物碱多来源于鸟氨酸,由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。9、异喹啉类生物碱来源于苯丙氨酸和络氨酸系,具有异喹啉或四氢异喹啉类的基本母核,在植物中广泛分布,数目较多,具有多方面的生物活性。10、异喹啉类生物碱分为简单异喹啉类、苄基异喹啉类、原小檗碱类和吗啡烷类。11、吲哚类生物碱来源于色氨酸,其数目较多,结构复杂,多具有显著的生物活性。12、吲哚类生物碱分为简单吲哚类、色胺吲哚类、单萜吲哚类和双吲哚类。13、有机胺类生物碱的结构特点是氮原子不在环状结构内,如麻黄中的麻黄碱,秋水仙中的秋水仙碱,益母草中的益母草碱等。以上就是小编今天给大家整理发送的关于“2021执业药师《中药一》考试重点:生物碱”的相关内容,希望对大家有所帮助。总的来说未来医药行业发展趋势非常可观,所以建议有意向的考生,尽早学习报考,早日成为医药行业的一员,为祖国医药行业发光发热。
余生里
依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。 二、用药监护——强调:依立替康 (一)迟发性腹泻——治疗:高剂量洛哌丁胺 (2mg2h)。 (二)监测血象——发热性中性粒细胞减少症(体温≥38℃,中性粒≤1×109L)——立即静滴广谱抗菌药。 (1)严重中性粒减少症(≤05×109L),发热(体温≥38℃)或感染伴中性粒减少(<1×109L)时,应减量。 (2)仅有当中性粒≥ 15×109L后,方可恢复治疗。 【马上小结TANG——直接影响DNA结构和功能药】 一、烷化剂(4) 氮芥——最早 。淋巴瘤慢淋小肺。 环磷酰胺——淋巴瘤(出血性膀胱炎-美司钠) 。 塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注 。 卡莫司汀——脑瘤 、脑膜白血病。 (呕吐致畸伤骨髓,口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高,肝脏中毒害心肺。TANG) 二、铂类(3) 顺铂(肾耳毒)、卡铂(骨髓)、奥沙利铂(神经毒) (铂类呕吐和低镁,三种中毒伤骨髓TANG) 三、抗生素(2) 丝裂霉素、博来霉素(间质性肺炎) 四、拓扑异构酶抑制剂(2) I(喜树碱羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻) II(首选:依托泊苷——小肺; 替尼泊苷——脑瘤) 【预览:第二组抗恶性肿瘤药TANG】 干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤 第二节 干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药) 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢 物相似,从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。 用于:急性白血病和恶性淋巴瘤 ;乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤。 包括: (1)胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶 、卡培他滨。 (2)嘌呤核苷酸合成酶抑制剂:巯嘌呤、硫鸟嘌呤。 (3)核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲。 (4)二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤 、培美曲塞。 (5)DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷、吉西他滨。 干扰核酸生物合成的药物——嘌呤、嘧啶 干扰核酸生物合成药 记忆技巧TANG 胸腺核苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶、卡培他滨 他胸前戴座佛 嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 嫖者,流氓 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争,还用枪? 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤、培美曲塞 双手美甲 DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷、吉西他滨 多聚聚,有喜糖 氟尿嘧啶 ——消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌。 巯嘌呤 ——急性白血病 及慢性粒细胞白血病急变期、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。 甲氨蝶呤 乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、急性白血病 、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、骨肉瘤等。 【注意】 (1)影响生殖功能 。 (2)有肾功能异常时,大剂量疗法——准备好解救药:亚叶酸钙 。 阿糖胞苷 急性白血病 ,慢性粒细胞白血病的急变期。 恶性淋巴瘤。 (二)典型不良反应与禁忌证 急性毒性——恶心呕吐腹泻; 迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发(氟尿嘧啶)。 二、用药监护 (一)甲氨蝶昤 ——肾毒性、骨髓功能、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化。 (二)氟尿嘧啶 ——监测血象;与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用,可增强疗效和不良反应。 第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录) ―、药理作用与临床评价 (一)作用特点 蒽环类抗肿瘤抗生素——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星——直接作用于DNA或嵌入DNA,干扰DNA的模板功能,从而干扰转录过程,阻止mRNA形成。 (二)典型不良反应与禁忌证 急性毒性——恶心呕吐腹泻; 迟发毒性——骨髓抑制、心脏的毒性(尤其多柔比星) 、胃炎、脱发。【心脏的毒性的解毒剂——右雷佐生 】 第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药) 长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱 ―、药理作用与临床评价 (一)作用特点 均为植物提取物或其半合成衍生物; 机制——干扰微管蛋白 装配,干扰有丝分裂中纺锤体的形成,使细胞生长停滞于分裂中期(M期)。 长春碱类 —长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。 用于:白血病、淋巴瘤、乳腺癌和肺癌。 静注后进入肝脏较多,同时浓集于神经细胞,故神经毒性重,但很少通过血-脑屏障。 不良反应:骨髓抑制、消化道反应、神经系统毒性 (四肢麻木、外周神经炎等)、血栓性静脉炎。避免日光直射。 长春碱 霍奇金病、淋巴瘤、晚期蕈样真菌病、晚期睾丸肿瘤、Kaposi肉瘤、组织细胞增生症、绒癌、乳腺癌、卵巢癌、单核细胞白血病。 长春新碱——白血病、淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、乳腺癌、消化道癌、黑色素瘤和多发性骨髓瘤。 儿童急淋 ——长春新碱 ——神经毒性 紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。 (1)紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。 机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白 ,妨碍纺锤体的形成,阻止细胞分裂,使细胞停止于G2M期。 (2)多西他赛——半合成药。 水溶性好,毒性较小。抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。 紫杉醇——卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、精原细胞瘤、淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤(Kaposi肉瘤)。 多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。 高三尖杉酯碱 从我国三尖杉属植物中分离。 机制——干扰核蛋白体功能,阻止蛋白质合成 ,对S期细胞更敏感。 用于——急非淋、慢粒(白血病)、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。 门冬酰胺酶——降解门冬酰胺 ,使瘤细胞缺乏此氨基酸,不能合成蛋白质。 用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。 (二)典型不良反应与禁忌症 长春碱、长春新碱——骨髓抑制、消化道反应、神经毒性、血栓性静脉炎、脱发; 紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应; 高三尖杉脂碱——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏的毒性; 门冬酰胺酶——过敏反应、消化道反应。 (一)长春碱类:神经毒性 ——四肢麻木,腱反射消失,腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻。 (二)紫杉醇:外周神经毒性;心脏的毒性;超敏反应——特殊溶剂导致。 (三)多西他赛:骨髓抑制;液体潴留,超敏反应。 【小结2:第二组抗恶性肿瘤药TANG】 干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤 第五节 调节体内 激素 平衡的药物 ―、药理作用与临床评价 (一)作用特点 雌激素类 ——己烯雌酚和炔雌醇。 机制:对下丘脑-垂体-性腺轴的负反馈 作用。 用于:绝经后乳腺癌 。不良反应较多。 抗雌激素类 (1)雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬和托瑞米芬 。 机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体,他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体,形成他莫昔芬-受体蛋白复合物 ,该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合,最终抑制乳腺癌细胞的增殖 。 ①他莫昔芬——目前最常用 ——乳腺癌(雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性,绝经前、后均可)、卵巢癌和子宫内膜癌。 ②托瑞米芬 ——不良反应较少。 (2)芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。 机制——抑制芳香化酶活性,阻断 雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。 不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前 乳腺癌患者。 孕激素类——甲羟孕酮及甲地孕酮。 适应证: 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。 雄激素类——丙酸睾酮 。用于:乳腺癌,已基本被替代。 抗雄激素类——氟他胺 。 用于:前列腺癌 。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。 不良反应:雄激素作用减少——男性乳房女性化,乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。 氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力,作用更强。 (二)典型不良反应 急性毒性——恶心呕吐为主;氟他胺尚有食欲增强、失眠 ; 迟发毒性 表13-5调节体内激素平衡的药物主要不反应与禁忌症 药品分类药品名称急性毒性迟发毒性 雌激素类乙烯雌酚恶心、呕吐高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血 抗雌激素类他莫昔芬恶心、呕吐阴道出血、月经不调 孕激素类甲地孕酮注射部位疼痛水滞留、高钙血症、黄疸 雄激素类睾酮无男性化、水潴留、高钙血症、黄疸 抗雄激素类氟他胺恶心、呕吐、食欲增强、失眠男子乳房发育
找到了归宿
抗风湿药1[单选题]以下属于生物制剂抗风湿药的是()。A甲氨蝶呤B来氟米特C硫唑嘌呤D双醋瑞因E依那西普[答案]E[解析]本题考查抗风湿药的分类。生物制剂抗风湿药包括融合蛋白类(依那西普)和单克隆抗体(阿达木单抗、英夫利昔单抗),其余选项属于慢作用抗风湿药(SAARD)。故正确答案为E。2[单选题]别嘌醇抗痛风的作用机制是()。A抑制粒细胞浸润和白细胞趋化B抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加C可促进尿酸分解,将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素D抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸E抑制局部细胞产生IL-6[答案]D[解析]本题考查抗痛风药的药理作用与作用机制。别嘌醇是常用的抑制尿酸生成药。其抗痛风的作用机制是:(1)抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成,降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。故正确答案为D。3[单选题]抗酸剂碳酸氢钠也可用来治疗痛风,机制是()。A抑制粒细胞浸润炎症反应B抑制尿酸生成C碱化尿液D促进尿酸分解E抑制局部细胞产生IL-6[答案]C[解析]本题考查抗痛风药的药理作用与作用机制。碳酸氢钠可以碱化尿液,尿液呈碱性有利于排酸。故正确答案为C。4[单选题]以下不属于秋水仙碱常见不良反应的是()。A尿路刺激征B肾衰竭C骨髓抑制D肾结石E再生障碍性贫血[答案]D[解析]本题考查抗痛风药秋水仙碱的典型不良反应。秋水仙碱常见尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛、血尿,严重者可致死。晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭,长期应用可引起骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。故正确答案为D。5[单选题]痛风性关节炎急性发作期禁用抑制尿酸生成药的原因是()。A促进炎性因子表达B增加细胞液渗出C加速尿酸形成D增加PGI2表达E促使病风石溶解,形成不溶性结晶[答案]E[解析]本题考查别嘌醇的临床应用注意。抑酸药别嘌醇本身不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为别嘌醇促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。别嘌醇必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。故正确答案为E。6[单选题]下列关于药物与抗痛风药的相互作用,错误的是()。A秋水仙碱可降低口服抗凝血药、抗高血压药的作用B别嘌呤醇与呋塞米同用可降低其控制痛风和高尿酸血症的效力C别嘌醇与双香豆素同用时,抗凝血药的效应可加强D丙磺舒可促进肾小管对吲哚美辛的排出,使其血浆药物浓度降低而疗效减弱E苯溴马隆的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱[答案]D[解析]本题考查抗痛风药的药物相互作用。丙磺舒可抑制肾小管对吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出,使后三者的血浆药物浓度增高而毒性增加。故正确答案为D。7[单选题]在痛风急性期,应禁用的抗痛风药是()。A秋水仙碱B别嘌醇C布洛芬D舒林酸E泼尼松[答案]B[解析]本题考查抗痛风药物的药物选择。痛风性关节炎急性发作期禁用抑酸药。其中最常用的抑制尿酸合成的药物是别嘌醇,其本身无抗白细胞趋化、抗炎或镇痛作用,在急性期应用无直接疗效,且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过炔,促使关节痛风石表面溶解,形成不悔性结晶而加重炎症,引起痛风性关节炎急性发作。故正确答案为B。8[单选题]以下药物肾结石患者禁用的是()。A非布司他B苯溴马隆C秋水仙碱D别嘌呤E碳酸氢钠[答案]B[解析]本题考查抗痛风药的禁忌证。抗痛风药的禁忌证为:①妊娠期及哺乳期妇女、过敏者禁用;②骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱:③肾功能不全者,伴有肿瘤的高尿酸血症者,使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒:④痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。苯溴马隆为促进尿酸排泄药,此类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,但升高尿尿酸水平而易导致肾结石。故正确答案为B。配伍选择题1[共享答案题]A塞来昔布B阿司匹林C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E尼美舒利1[1单选题]有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用()。[答案]A[解析]有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。2[1单选题]血友病或血小板减少症患者禁用()。[答案]B[解析]血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。3[1单选题]癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用()。[答案]C[解析]本题考查NSAID的禁忌证。对非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。本类药物对磺胶类药过敏者禁用安乃近。大部分NSAID可透过胎盘屏障,并由乳汁中分泌,对胎儿或新生儿产生严重影响。因此禁用于妊娠期及哺乳期妇女,12岁以下儿童禁用尼美舒利。重度肝损患者禁用塞来昔布。癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情。4[1单选题]肛门炎者禁止直肠给予()。[答案]C[解析]肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛。2[共享答案题]A塞来昔布B阿司匹林C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E双氯芬酸苦钠5[1单选题]与其他NSAID合用时疗效并不增强,但可增加其他部位出血风险的是()。[答案]B[解析]本题考查NSAID主要药物与其他药物相互作用时出现的典型不良反应。其中,阿司匹林与其他NSAID合用时疗效并不增强,但可降低其他NSAID的生物利用度,胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加,血小板聚集抑制作用增强,还可增加其他部位出血的风险6[1单选题]以上药物与肝素合用,不会增加出血风险的是()。[答案]A[解析]除塞来昔布、萘丁美酮外,NSAID与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。7[1单选题]长期大量与阿司匹林或其他NSAID合用时,可明显增加肾毒性的是()。[答案]D[解析]对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID合用时,可明显增加肾毒性,包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等3[共享答案题]A对乙酰氨基酚B吲哚美辛C布洛芬D双氯芬酸E美洛昔康8[1单选题]对造血系统有抑制作用的是()。[答案]B[解析]吲哚美辛对造血系统有抑制作用,再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎用。9[1单选题]起效迅速,可用于痛经及拔牙后止痛的是()。[答案]D[解析]双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛,以及创伤后、术后的疼痛和牙痛、头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速,可用于痛经及拔牙后止痛。10[1单选题]以上药物出现胃肠道溃疡及出血风险最低的是()。[答案]E[解析]美洛昔康对COX-2比对COX-1的抑制作用强,有一定的选择性,出现胃肠道溃疡及出血风险略低于其他传统非甾体抗炎药。多项选择题1[多选题]在痛风发作的急性期,应当选择的抗痛风药是()。A秋水仙碱B丙磺舒C双氯芬酸钠D别嘌呤E布洛芬[答案]ACE[解析]本题考查抗痛风药的临床用药评价。急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID(本题中的布洛芬、双氯芬酸钠),慢性痛风发作主要用丙磺舒和别嘌醇等。故正确答案为ACE。2[多选题]抗痛风药的作用机制包括()。A抑制粒细胞浸润B抑制尿酸生成C促进尿酸排泄D促进尿酸进入细胞E减少尿酸吸收[答案]ABC[解析]本题考查抗痛风药的作用特点。抗痛风药根据其作用机制分为:(1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生成药。(3)促进尿酸排泄药。故正确答案为ABC。3[多选题]非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗,但在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加,相关描述正确的有()。A这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员B可建议同时服用非甾体类抗炎药C在非布司他治疗期间,如果痛风发作,必须中止非布司他治疗D如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上),应该中止服药E可建议同时服用秋水仙碱[答案]ABDE[解析]本题考查非布司他的临床应用注意。(1)在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作,建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。(2)在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。(3)在临床方面,如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上),应该中止服药。故正确答案为ABDE。以上就是关于2021年执业药师考试《药二》精选练习题的内容分享,希望对各位考生有所帮助。如果您还想了解更多执业药师考试相关资讯内容,欢迎大家及时关注环球青藤网校!
优质医学问答知识库