磺胺类药理学临床执业医师

磺胺类药是20世纪30年代发现的，能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物，在临床上，现已大部分被抗生素及喹诺酮类药所取代，但由于某些磺胺药对尿路感染具有疗效良好、使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物，它是抑菌药，主要通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。它具有以下特点。（1）抗菌谱广，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌以及变形杆菌等有良好的抗菌活性。此外对少数真菌、衣原体也有效。（2）细菌对多种磺胺药间有交叉耐药性。（3）磺胺药中有可供局部应用和肠道不易吸收而口服易吸收者，后者吸收完全，血药浓度高，组织分布广。由于磺胺类药主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物的溶解度降低，因此，易引起血尿、结晶尿及肾损害，其不良反应还有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血、粒细胞减少、肝脏损害等，故肝肾功能差的尿路感染患者应慎用。

磺胺类药物通过阻断细菌二氢叶酸合成而发挥抗菌作用，TMP为二氢叶酸还原酶抑制剂，可阻断四氢叶酸还原为二氢叶酸，与磺胺类药合用，可达到双重阻断二氢叶酸的合成的效果，从而起到增加磺胺类药物的药效的作用。

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