执业药师氟喹诺酮

【执业药师考讯】　　早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第一、二代，但仍是氟喹诺酮类中最低的。　　后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。　　(1)革兰阴性菌：强大，革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性最强。　　(2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;　　革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用最强。　　链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌。　　耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药。　　(3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。　　第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。　　(1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。　　(2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。　　(3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。　　(4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。　　喹诺酮类药物的机制：　　DNA回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性。　　拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。　　哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反应少。　　耐药性：　　耐药性已迅速增长，以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。　　对一种喹诺酮类药物耐药者，往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。

（1）氟喹诺酮类抗菌药的抗菌机制是抑制细菌DNA回旋酶，干扰DNA的正常转录与复制而发挥抗菌作用，同时也抑制拓扑异构酶Ⅱ，并干扰复制的DNA分配到子代细胞中，使细菌死亡。（2）不良反应：①影响软骨发育，对负重关节的软骨组织生长有不良影响；②损伤尿道：在尿中可形成结晶；③胃肠道反应，如食欲下降、腹泻；④中枢神经系统潜在兴奋作用；⑤过敏反应：偶见红斑、瘙痒及光敏反应。（3）使用注意事项：①禁用于幼年动物、蛋鸡产蛋期和孕畜；②患癫痫的犬、肝功能不良的患畜慎用；③因耐药性日趋增多，不应在亚治疗剂量下长期使用。

婴幼儿禁用的药物(结合药物不良反应记住总结处)　　儿童禁用的药物： 药物　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　禁用范围　　四环素类　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　8岁以下儿童　　氯霉素　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　新生儿　　磺胺药　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　新生儿　　去甲万古霉素　　　　　　　　　　　　　　　　　　新生儿　　呋喃妥因　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　新生儿　　氟喹诺酮类　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18岁以下儿童　　氟哌啶醇　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18岁以下儿童　　羟嗪　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　幼儿　　吲哚美辛　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　婴儿　　地西泮　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　14岁以下儿童　　吗啡　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　6个月以下幼儿　　芬太尼　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　1岁以下幼儿　　左旋多巴　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　2岁以下幼儿　　硫喷妥钠　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　3岁以下幼儿　　丙磺舒　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　6个月内幼儿　　依他尼酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　2岁以下幼儿　　苯海拉明　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　婴儿　　酚酞　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　早产儿、新生儿　　甲氧氯普胺　　　　　　　　　　　　　　　　　　　婴幼儿　①麻醉性镇痛药(吗啡、芬太尼);　　②吲哚美辛——胃肠道刺激;　　③作用于中枢神经系统(左旋多巴、硫喷妥钠);　　④强效利尿剂——依他尼酸(耳毒、肾毒性强);　　⑤抗组胺药——苯海拉明(对中枢抑制作用强);　　⑥胃动力药——甲氧氯普胺(锥体外系不良反应，表现为帕金森综合征)。