执业药师青霉素类抗生素

◆疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6一氨基青霉烷酸(6一aminopenicillanicacia,6一”A）母核，抗菌作用机制相同，具有抗菌作用强、毒性低和价廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶（易被份内酞胺酶分解破坏而产生耐药性），且易引起过敏反应。为解决其上述问题，通过半合成修饰改造，研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过敏反应发生率低的新型半合成青霉素。青霉素类的分类及作用特点：(l）天然类青霉素主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体（需大剂量）所致感染，但对产仔内酞胺酶的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及表皮葡萄球菌所致感染无效。大剂量或脑膜有炎症时可透过血脑屏障。(2）耐酶类青霉素对产份内酞胺酶的葡萄球菌有抗菌活性，但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌活性则不及青霉素。难以透过血脑屏障。(3）氨基类广谱青霉素对革兰阳性球菌和杆菌的抗菌活性与青霉素相当，但对粪肠球菌的抗菌活性较青霉素强，对革兰阴性菌中的脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、布氏杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌也有抗菌活性。易透过血脑屏障。(4）梭基类广谱青霉素对氨基类广谱青霉素无效的革兰阴性杆菌和产份内酞胺酶肠杆菌、铜绿假单胞菌有抗菌活性，但对克雷伯菌属和肠球菌无效，对革兰阳性菌的抗菌活性显著低于青霉素。可透过血脑屏障。

β-内酰胺类抗生素

青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是P-内酰胺类中一大类抗生素的总称。青霉素用于临床是20世纪40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对靑霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有P-内磁胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G(苄青霉素）；第二代青霉¥是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸（6-APA)改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄西林；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相