执业药师药物手性

执业药师考点：钾通道阻滞剂 　　所有活细胞都被一层膜包围着，它把细胞内的液态世界与外部环境隔离开。膜质可以有效的阻止小离子通过(而且像蛋白质和核酸这样的大分子也一样)，因此为细胞提供了新的机遇:可以根据离子浓度的差异进行快速的信号传导。首先，细胞可提高其内部的钾离子浓度;而后，由于瞬时刺激膜上的某些通道迅即被打开，钾离子被释放，使得整个细胞的钾离子浓度发生巨大变化，由此产生信号传导。此过程在各种细胞形式中都存在，如细菌细胞，植物细胞和动物细胞。有两个关于离子通道作用的例子：肌肉收缩(由钙离子释放起始的)和神经细胞信号传导(包含一个复杂的那钾离子交换)。　　钾通道阻滞剂　　盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride)为白色至微黄色结晶性粉末，无臭，无味。在氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，P158～162℃。 　　本品能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心律失常。其主要代谢物为Ⅳ一去乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。 　　本品结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢。 　　多非利特(Dofetilide)是一种特异性的钾通道阻滞剂，可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。　　维生素K类 　　维生素K类结构特点和理化性质　　维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的总称。维生素K的基本结构是2-甲基-1，4-萘醌，c-3上带有不同的侧链。维生素K在肝脏内参与合成凝血酶原，促进血浆凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺乏时，将导致凝血酶原和上述凝血因子减少而出血。 　　维生素K除广泛存在于食物中，还可由人体肠道中的大肠杆菌合成并被吸收利用，故一般不会出现维生素K缺乏症。但新生儿的肠道无细菌或长期使用广谱抗菌药，导致肠内菌群失调时，需要用维生素K治疗。　　维生素K类代表药物　　维生素K1(Vitamin Kl)为黄色至橙色透明的黏稠液体，无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在 三氯甲烷、乙醚或植物油中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。 　　本品分子中有两个手性中心，为侧链c一7和c—ll，且有顺反异构体。 　　本品在临床上用于防治因维生素K缺乏所致的出血症，如新生儿出血、长期口服抗生素所致的出血症等。;

2020年执业药师考试《药学专业知识一》50个黄金考点不属于第二信使的物质是生长因子药物口服后主要吸收部位是小肠不属于关联合用药的是增加给药剂量不属于干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物是依托泊苷组胺和肾上腺合用可发生生理性拮抗苯海拉明与H1受体激动药合用可发生抵消作用苯巴比妥使避孕药药效下降属于生化性拮抗结构中含5位氨基的，抗菌活性强，但有强光毒性的药物是司帕沙星含有嘧男啶结构，常与磺胺甲恶唑组成复方制剂是药物是甲氧嘧啶结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是左氧氟沙星第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物是诺氟沙星化学结构与美西律相似，具有抗心律失常作用和局部麻烦作用的药物是利多卡因具有两个对应异构体，在药效学和药动学方面存在显著差异的药物是普罗帕酮含有碘原子，可影响甲状腺素代谢的钾通道阻滞药是胺碘酮属于α-?糖苷酶抑制剂的是阿卡波糖母核为噻唑烷二酮结构的是吡格列酮属于磺酰脲类降糖药的是格列齐特属于非磺酰脲类降糖药是瑞格列奈紫杉醇为抗肿瘤植物有效成分卡铂为抗肿瘤金属配合物盐酸多柔比星为抗肿瘤抗生素非共价键的键合类型有离子-偶极和偶极-偶极相互作用;电荷转移复合物;??氢键;范德华力;疏水性相互作用药物流行病学的主要研究方法有描述性研究;分析性研究;实验性研究具有抗抑郁作用的药物有文拉法辛;丙米嗪;去甲氟西汀;西酞普兰;舍曲林影响药物在胃肠道吸收的因素有PH的作用;离子的作用;肠吸收功能的影响;胃排空速率;肠蠕动速率阿片类药物的依赖性治疗包括美沙酮替代治疗;可乐定治疗;东莨菪碱综合戒毒法;预防复吸由于各种抗菌药的广泛使用，病原微生物为了生存，加强自身防御能力，抵御甚至适应抗菌药物，称为耐药性药源性疾病不包括药物过量引起的急性中毒17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是丙酸氟替卡松对睾酮结构改造，19位去甲基，17位引入乙炔基得到的孕激素是炔诺酮喷他佐辛与阿片受体结合后，内在活性1>?α>0,属于部分激动药。阿托品与乙酰胆碱合用，使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能，属于竞争性拮抗药苯二氮?类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用，属于药物的剂量耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MR-SA出现，可用万古霉素和利福平联合治疗，但随着万古霉素的广泛应用，其敏感性逐渐降低，属于疗程麻黄碱治疗哮喘时有中枢神经兴奋作用，可引起患者失眠，若同时服用催眠药可纠正，属于副作用长期应用肾上腺素皮质激素，可引起肾上腺素皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮质功能下降，数月难以恢复，属于后遗效应判明不良反应是否与并用药物的作用、患者病情的进展和其他治疗措施相关，属于影响因素甄别判明不良反应与现有资料或生物学上的合理性是否一致，属于文献合理性某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起溶血;血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于特异质反应新药试验趋向采用所谓”专家式”动物，如变态反应选用豚鼠;热原检查用家兔;抗高血压试验常用大鼠、兔;抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于种属差异选择性拮抗中枢和外周的5-HT3受体的止吐药是格拉司琼地西泮体内代谢，3位羟基化，极性大，更安全的药物是奥沙西泮基本骨架噻嗪环易氧化，部分病人用药后，易发生光毒化过敏反应的药物是氯丙嗪凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应是药品不良反应贯穿药物发展到应用的全过程;包括任何可能与药物有关问题的科学研究与活动的是药物警戒极性较大，不能透过血-脑屏障，故中枢副作用小的促胃肠动力学是多潘立酮直接抑制NDA合成的蒽醌类药物有：”3柔”即多柔比星;表柔比星;柔红霉素液体制剂附加剂的作用为水——极性溶剂;丙二醇——半极性溶剂;液状石蜡——非极性溶剂;聚乙二醇400——溶剂;苯甲酸一一防腐剂;维生素E一一抗氧剂;甘油——防腐剂;苯扎溴铵——抑菌剂;山梨酸——防腐剂天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。3位引入氟原子，脂溶性大，口服易吸收的药物是头孢克洛2代天然的头孢类抗生素的3位是乙酰氧甲基，体内易水解，成环，失去活性，为改善该类药物的体内药动学性质，对其3位改造。3位引入酸性的三嗪环，透过血-脑屏障的药物是头孢曲松3代以上就是关于2020年执业药师《药一》50个黄金考点的相关分享，希望对各位考生有所帮助。更多执业药师考试技巧、备考干货等内容，欢迎大家及时关注本平台!以上是小编为大家分享的关于2020执业药师《药一》50个黄金考点的相关内容，更多信息可以关注环球青藤分享更多干货