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氟喹诺酮类是第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌效力强、安全性较大、疗效价格比高等优点,已成为目前治疗感染性疾病的主要药物。
常用氟喹诺酮类药物:诺氟沙星、 环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星、培氟沙星、依诺沙星 、 莫西沙星、吉米沙星、加替沙星、(后三种为第四代)。
时光谢谢你让我看清人心
【执业药师考讯】
早期药物:诺氟沙星,抗菌活性超过第一、二代,但仍是氟喹诺酮类中最低的。
后期产品:环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。
1革兰阴性菌:强大,革兰阴性球菌和杆菌如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属的mic低,尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌在内,有强大杀菌作用,其中环丙沙星活性最强。
2革兰阳性球菌:金葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等;
革兰阳性菌肺炎链球菌等:左氧氟沙星作用最强。
链球菌、肠球菌:对氟喹诺酮敏感性,不及葡萄球菌。
耐甲氧西林的金葡萄球菌株:对氟喹诺酮耐药。
3衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。
第四代:加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。
1铜绿假单胞菌,革兰阳性菌,特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌:抗菌活性明显增强。
2衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体:有效。
3革兰阴性菌:抗菌活性均未超过环丙沙星。
4厌氧菌:莫西沙星、曲伐沙星。
喹诺酮类药物的机制:
dna回旋酶:抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌dna回旋酶的a亚单位的切割及封性。
拓扑异构酶ⅳ:抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶ⅳ的解旋活性,阻碍细菌dna合成,导致细菌亡,呈杀菌作用。
哺动物真核细胞中不含dna回旋酶,喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺动物拓扑异构酶,故喹诺酮类对细菌选择性高,不良反应少。
耐药性:
耐药性已迅速增长,以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。
对一种喹诺酮类药物耐药者,往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。
回憶帶著傷
【执业药师考讯】 早期药物:诺氟沙星,抗菌活性超过第一、二代,但仍是氟喹诺酮类中最低的。 后期产品:环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。 1革兰阴性菌:强大,革兰阴性球菌和杆菌如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属的MIC低,尤其对需氧革兰阴性杆菌,包括铜绿假单胞菌在内,有强大杀菌作用,其中环丙沙星活性最强。 2革兰阳性球菌:金葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等; 革兰阳性菌肺炎链球菌等:左氧氟沙星作用最强。 链球菌、肠球菌:对氟喹诺酮敏感性,不及葡萄球菌。 耐甲氧西林的金葡萄球菌株:对氟喹诺酮耐药。 3衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。 第四代:加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。 1铜绿假单胞菌,革兰阳性菌,特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌:抗菌活性明显增强。 2衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体:有效。 3革兰阴性菌:抗菌活性均未超过环丙沙星。 4厌氧菌:莫西沙星、曲伐沙星。 喹诺酮类药物的机制: DNA回旋酶:抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封性。 拓扑异构酶Ⅳ:抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性,阻碍细菌DNA合成,导致细菌亡,呈杀菌作用。 哺动物真核细胞中不含DNA回旋酶,喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺动物拓扑异构酶,故喹诺酮类对细菌选择性高,不良反应少。 耐药性: 耐药性已迅速增长,以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。 对一种喹诺酮类药物耐药者,往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。