执业药师资格考试试题药物化学

2020年执业药师考试《药学专业知识一》考前冲刺试题及答案

一、最佳选择题

1、氨苄西林在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%，是由于

A、溶剂组成改变引起

B、pH值改变

C、离子作用

D、配合量

E、混合顺序

【正确答案】 C

2、属于过饱和注射液的是

A、葡萄糖氯化钠注射液

B、甘露醇注射液

C、等渗氯化钠注射液

D、右旋糖酐注射液

E、静脉注射用脂肪乳剂

【正确答案】 B

3、关于配伍变化的错误表述是

A、两种以上药物配合使用时，应该避免一切配伍变化

B、配伍禁忌系指可能引起治疗作用减弱甚至消失，或导致不良反应增强的配伍变化

C、配伍变化包括物理的、化学的和药理的3方面配伍变化

D、药理的配伍变化又称为疗效的配伍变化

E、药物相互作用包括药动学的相互作用和药效学的相互作用

【正确答案】 A

4、常见药物制剂的化学配伍变化是

A、溶解度改变

B、分散状态改变

C、粒径变化

D、颜色变化

E、潮解

【正确答案】 D

5、溴化铵和利尿药配伍会

A、变色

B、产生沉淀

C、发生爆炸

D、产气

E、发生浑浊

【正确答案】 D

6、下列不属于药物或制剂的物理配伍变化的是

A、两种药物混合后产生吸湿现象

B、乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗

C、光照下氨基比林与安乃近混合后快速变色

D、溶解度改变有药物析出

E、生成低共熔混合物产生液化

【正确答案】 C

7、属于物理配伍变化中溶解度改变而析出沉淀的是

A、硫酸镁遇可溶性钙盐

B、氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液

C、生物碱溶液与鞣酸配伍

D、20%磺胺嘧啶钠注射液与10%葡萄糖注射液混合

E、四环素与钙盐配伍产生不溶螯合物

【正确答案】 B

8、不属于药物制剂的物理配伍变化的是

A、溶解度改变有药物析出

B、两种药物混合后有吸湿现象

C、乳剂与其他制剂混用时乳粒变粗

D、维生素C与烟酰胺的干燥粉末混合后产生橙红色

E、生成低共熔混合物产生液化

【正确答案】 D

9、关于注射剂的配伍变化说法错误的

A、地西泮注射液与5%葡萄糖配伍析出沉淀属于溶剂组成改变

B、诺氟沙星与氨苄西林配伍发生沉淀属于溶剂组成改变

C、乳酸根离子加速氨苄西林钠的水解属于离子作用

D、四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生不溶性螯合物属于直接反应

E、磺胺嘧啶钠可使肾上腺素变色属于pH的改变

【正确答案】 B

10、有关药理学的配伍变化描述正确的是

A、药物配伍后产生气体

B、药物配伍后产生沉淀

C、药物配伍后产生变色反应

D、药物配伍后毒性增强

E、药物配伍后产生部分液化现象

【正确答案】 D

二、综合分析选择题

1、A药店计划2017年新建一个药品仓库。由于药品储存是药品流通中必不可少的重要环节，所以在设计仓库时应根据GSP的要求进行规划。

<1> 、药品仓库的相对湿度为

A、30%-50%

B、40%-60%

C、45%-65%

D、35%-75%

E、35%-85%

【正确答案】 D

<2> 、药品仓库按照色标管理分为

A、绿色、红色和黄色

B、绿色、黄色和白色

C、红色、绿色和蓝色

D、白色、绿色和红色

E、蓝色、绿色和黄色

【正确答案】 A

<3> 、按照要求，养护人员应当对库房药品进行养护，养护的主要内容不包括

A、检查并改善储存条件、防护措施、卫生环境

B、对库房温、湿度进行有效监测、调控

C、检查药品效价是否降低

D、对中药材和中药饮片应当按其特性采取有效方法进行养护并记录

E、对库存药品的外观、包装等质量状况进行检查

【正确答案】 C

2、药品的包装系指选用适当的材料或容器、利用包装技术对药物制剂的半成品或成品进行分(灌)、封、装、贴签等操作，为药品提供质量保护、签定商标与说明的一种加工过程的总称。

<1> 、根据在流通领域中的作用可将药品包装分为

A、内包装和外包装

B、商标和说明书

C、保护包装和外观包装

D、纸质包装和瓶装

E、口服制剂包装和注射剂包装

【正确答案】 A

<2> 、药品包装的作用不包括

A、阻隔作用

B、缓冲作用

C、方便应用

D、增强药物疗效

E、商品宣传

【正确答案】 D

<3> 、按使用方式，可将药品的包装材料分为

A、容器、片材、袋、塞、盖等

B、金属、玻璃、塑料等

C、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类

D、液体和固体

E、普通和无菌

【正确答案】 C

<4> 、下列不属于药品包装材料的质量要求的是

A、材料的鉴别

B、材料的化学性能检查

C、材料的使用性能检查

D、材料的生物安全检查

E、材料的药理活性检查

【正确答案】 E

3、某药物化学名称为6-[D-(-)2-氨基-苯乙酰氨基] 青霉烷酸，为白色结晶性粉末，味微苦。

<1> 、该药品的通用名称为

A、头孢氨苄

B、氨苄西林

C、头孢噻肟

D、环丙沙星

E、诺氟沙星

【正确答案】 B

<2> 、该药品的母核结构为

A、β-内酰胺环

B、喹啉酮环

C、萘环

D、甾体

E、吡咯烷环

【正确答案】 A

三、多项选择题

1、药物的名称包括

A、通用名

B、化学名

C、商品名

D、标准名

E、代号名

【正确答案】 ABC

2、在有可能发生药物的物理或化学配伍时采取的处理方法

A、改变溶剂

B、改变调配顺序

C、添加助溶剂

D、改变溶液的pH值

E、改变有效成分或剂型

【正确答案】 ABCDE

3、药物配伍使用的目的包括

A、预期某些药物产生协同作用

B、提高疗效，减少副作用

C、减少或延缓耐药性的发生

D、利用药物间的拮抗作用以克服某些副作用

E、为预防或治疗并发症而加用其他药物

【正确答案】 ABCDE

4、药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因包括

A、pH改变

B、发生水解

C、溶解度改变

D、生物碱盐溶液的沉淀

E、药物复分解

【正确答案】 ABCDE

5、注射剂配伍变化的主要原因包括

A、混合顺序

B、离子作用

C、盐析作用

D、成分的纯度

E、溶剂组成改变

【正确答案】 ABCDE

以上就是关于2020年执业药师《药一》考前冲刺试题及答案的相关分享，希望对各位考生有所帮助，想要了解更多执业药师考试相关内容，欢迎大家及时关注本平台!

以上是小编为大家分享的关于2020执业药师《药一》考前冲刺试题及答案的相关内容，更多信息可以关注环球青藤分享更多干货

第一章麻醉药 　　第一节全身麻醉药　　1、 吸入麻醉药　　氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉　　性质：1、氧瓶燃蘸笙苑胱臃从Γ胲缢乩冻衫蹲仙？　　2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。　　甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。 异氟烷为异构体　　乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。　　2、 静脉麻醉药　　盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体　　作用快、短、副作用小，诱导期短。分离麻醉　　羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。 ——OH1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色　　第二节 局部麻醉药　　一、 对氨基苯甲酸酯类　　构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。　　2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因　　3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因　　4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。　　盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉　　性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。干燥稳定，避光PH=最稳定。　　2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色　　3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色　　4、芳伯氨反应：　　盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐　　作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。　　二、酰胺类：　　盐酸利多卡因：N-（2，6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物　　性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 . 作用强，可用于表面麻醉　　布比卡因：1-丁基-N-（2，6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。　　三、氨基酮类及氨基醚类　　第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药　　第一节 镇静催眠药　　一、 巴比妥类构效关系：　　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。　　2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。　　3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 检查酸度长效催眠药　　性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。　　2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜——紫堇色含S巴比妥——绿色　　银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中　　溶于甲醛——硫酸：界面显玫瑰红　　硝酸钾——硫酸：显红棕色苯环取代反应　　异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 中效催眠药　　二、苯并二氮杂类：　　地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮-2-酮　　1、水解为1，2位，主要4，5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化　　2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。　　奥沙西泮（舒宁）： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮　　酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物　　硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂-2-酮　　艾司唑仑（舒乐安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1，2，4 ]- 三氮唑-[ 4，3-a ][ 1，4 ]-苯并二氮杂　　1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。　　2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。比地西泮强2-4倍　　阿普唑仑：1-甲基……同上 比地西泮强10倍　　溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀　　3、 氮基甲酸酯类　　甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定药， 中枢肌松和安定作用　　第二节 抗癫痫药　　苯妥英纳（大伦丁纳）：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐有“饱合代谢动力学”特点　　1、水液酸化后析出游离苯妥英，加硝酸银产生白色沉淀。　　2、吡啶-硫酸铜生成蓝色铬盐。　　3、与二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨试液中。 与苯巴比妥区别　　卡马西平：5H-二苯并[b，f]氮杂-5-甲酰胺精神运动性发作最有效　　第二节 抗精神失常药（强大的多巴胺受体阻滞剂）　　一、吩噻嗪类：10位氮原子与侧链碱性氨基之间的碳链以相隔三个碳原子为宜　　盐酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐　　奋乃静：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇 吩噻嗪环易氧化，中枢性抑制剂、安定　　二、硫杂蒽类　　三、丁酰苯类 舒必利：…氨基磺酰基……适于精神分裂症及焦虑性神经官能症，也用止吐。　　第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药　　作用机制：通过抑制环氧酶或抑制5-脂氧酶达到消炎作用。　　第一节解热镇痛药　　1、 水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰　　阿司匹林（乙酰水杨酸）：2-（乙酰氧基）苯甲酸 花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂　　性质：1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸（臭气），进一步氧化变色。　　2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。 中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏　　2、 苯胺类 ： 解热镇痛，3、 无消炎作用　　对乙酰胺基酚（扑热息痛）：N-4-（羟基苯基）-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂　　性质：1、45 C下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。　　2、三氯化铁反应。检查中间产物对氨基酚 （芳伯胺基反应）　　4、 吡唑酮类　　安乃近：[（1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氢-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物　　性质：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。　　2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀HCl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。　　3、与稀盐酸加热分解成SO2 ，发出甲醛特臭。　　贝诺酯：（2-乙酰氧基）-苯甲酸4-（乙酰胺基）苯酯前药， 对胃无刺激，适用于儿童。　　性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。　　第二节 非甾体抗炎药（酸性）　　1、 3，5-吡唑烷二酮　　羟布宗（羟基保泰松）：4-丁基-1-（4-羟苯基）-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮 抗炎，治疗关节炎　　二、N-芳基邻氨基苯甲酸类　　三、芳基烷酸类　　1、苯乙酸类（芳基乙酸）　　吲哚美辛（消炎痛）：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸　　鉴别反应： 酰胺键：重铬酸钾紫色； 亚硝酸钠绿色。强酸强碱水解，PH2-8稳定　　作用：主用于对水杨酸类疗效不显著或不易耐受的关节炎，发热等。　　双氯芬酸钠（双氯灭痛）：2-[（2，6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠 氯原子反应作用强无积蓄　　非诺洛芬钙：消炎强于阿，钙盐对胃刺激小。酮洛芬：高效解热药，比阿强150倍。　　2、苯丙酸类（芳基丙酸）　　布洛芬（异丁苯丙酸）：2-（4-异丁基苯基）丙酸2个手性C，用消旋体　　性质：与氯化亚砜成酯后有盐酸羟肟酸铁反应。 比阿司匹林强16-32倍　　芬布芬：3-（4-联苯羰基）丙酸 12-17h　　萘普生：（+）a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S构型 同上，缓解轻度至中度疼痛。　　四、1，2 -苯并噻嗪类　　吡罗昔康：4-羟基-2-甲基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物　　性质：芳香羟基（三氯化铁反应）和酰胺。作用时间长，45h　　第三节 抗痛风药　　一、抗痛风发作药 吲哚美辛保泰松　　二、尿酸排泄剂丙磺舒：4-[（二正丙胺基）磺酰基]苯甲酸 高尿酸痛风性关节炎　　三、尿酸合成阻断剂别嘌醇：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-醇用于痛风、痛风性肾病　　第四章镇痛药和镇咳袪痰药　　第一节镇痛药　　一、植物来源的生物碱　　盐酸吗啡：17-甲基-4，5a-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-3，6a-二醇盐酸盐三水合物　　5个手性C（5R，6S，9R，13S，14R），天然的是左旋吗啡，右旋体无作用。　　性质：1、白色丝光针状结晶，光照氧化成伪吗啡（双吗啡）、N-氧化吗啡，毒性加大。　　2、酸性溶液中加热，分子重排生成阿扑吗啡。　　3、Marquis反应：甲醛硫酸——紫堇色。　　4、Frohde反应：钼硫酸试液呈紫色-蓝色-绿色　　5、加稀铁氰化钾，再与三氯化铁反应成普鲁士蓝，可待因无此反应，可区别。　　6、酸性下与亚硝酸钠，加氨水显黄棕色，检查可待因中混入的吗啡。　　二、半合成类　　盐酸纳洛酮 ：17-烯丙基-4，5a-环氧基-3，14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐　　吗啡拮抗剂，用于解救阿片类药物的中毒。 结构与吗啡4处不同　　盐酸丁丙诺啡：用于中度至重度疼痛，海洛因成瘾的戒毒药。　　三、合成类： 1、吗啡喃类 2、苯吗喃类（镇痛新） 3、哌啶类（度、芬） 4、氨基酮类（美沙酮）　　盐酸哌替啶（度冷丁）：1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯盐酸盐 吗啡110　　性质：1、水液加三硝基苯酚的乙醇液生成沉淀。 有酯键但不易水解，吸湿、变黄。　　2、水液碳酸钠碱化有油滴状析出，凝固。检查溶液的澄清度与颜色。　　枸橼酸芬太尼 ：N-[1-（2-苯乙基）-4-哌啶基]-N-苯基-丙胺枸橼酸盐 是吗啡的100倍　　盐酸美沙酮（美散痛）：6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐作用强、成瘾小、毒性大　　四、内源性多肽类　　五、其他类　　盐酸布桂嗪：镇痛显效快，用于癌症止痛及头痛，三叉神经及外伤痛。　　盐酸萘福泮：非成瘾镇痛药，作用弱，对呼吸系统无抑制，轻度解热、肌松作用。　　苯噻啶 ：抗偏头痛，较强抗组胺较弱抗乙酰胆碱作用。　　镇痛药构效关系： 受体模型：1、阴离子部位 2、凹槽 3、适合芳环的平坦区　　第二节镇咳祛痰药　　盐酸溴己新：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐 粘痰溶解祛痰药　　性质：1、芳伯氨基反应2、氧瓶燃烧溴化物反应　　第五章 中枢兴奋药和利尿药　　第一节 中枢兴奋药　　1、 黄嘌2、 呤类　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物　　针状结晶，可风化，受热升华，对碱不稳定。 兴奋大脑皮层　　性质：1、酰脲结构：与碱共热开环生成咖啡亭。　　2、黄嘌呤生物碱共有反应：紫脲酸铵反应　　3、 酰胺类　　尼可刹米（可拉明）：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油状液体，极易溶水兴奋延髓呼吸中枢　　性质：1、酰胺：与碱液共热水解，与NaOH有二乙氨生成，氨臭，脱羧成吡啶臭。　　2、戊烯二醛反应：溴化氰作用于吡啶环……　　4、 吡乙酰胺类 吡拉西坦（脑复5、 康）：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层，6、 抗脑组织缺氧。　　7、 苯氧乙酸酯类　　盐酸甲氯芬酯：2- （二甲基氨基）乙基- 对氯苯氧基乙酸酯盐酸盐 新生儿缺氧等　　性质：酯类，水液不稳定，弱酸较稳，羟肟酸铁反应，紫堇色　　第2节 利尿药　　呋噻米（速尿）：（2- [ （2-呋喃甲基） 氨基 ]-5 -（氨磺酰基）-4- 氯苯甲酸　　性质：1、本品NaOH与CuSO4——绿色沉淀　　2、乙醇溶液与二甲氨基苯甲醛——绿色作用迅速、强大　　依他尼酸（利尿酸）：[4 - （2- 亚甲基-1-氧代丁基）2，3-二氯-苯氧基]乙酸　　性质：1、含烯键，可使高锰酸钾试液褪色，与溴发生加成反应作用强、迅速　　2、a、不饱合酮结构，碱性中易水解。用于充血性心力衰竭　　氢氯噻嗪（双克）：6- 氯- 3，4-二氢- 2H-1，2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1，1- 二氧化物　　性质：与氢氧化钠水解为二磺酰胺中间体及甲醛，与变色酸呈色。 中效利尿、降压排钾　　螺内酯：，用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿。弱利尿药，降压明显　　性质：与硫酸有强绿色荧光，并有硫化氢气体产生，遇铅显黑。　　乙酰唑胺：为碳酸酐酶抑制剂。利尿弱，主要治疗青光眼。第一个用于临床 .　　氯噻酮：常用利尿降压药，长效利尿，也降压。　　第六章拟肾上腺素药　　肾上腺素能受体激动剂：作用主要表现为可舒张、弛缓支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高，临床用作升压、抗休克、平喘和止血药。　　a作用：皮肤粘膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增大，血压上升。　　作用：心肌收缩力加强，心率加快，血压升高，血管扩张，改善微循环，松驰支气管平滑肌。　　兴奋受体，尤其2受体产生相应的平喘效应。　　第一节苯乙胺类拟肾上腺素药：　　代谢：单胺氧化酶（MAO）催化氧化，还可经儿萘酚O-甲基转移酶（COMT）催化。　　构效关系：1、具苯乙胺类的基本结构，碳链增长为3个碳原子，作用下降。　　2、苯环上3，4位二羟基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。　　3、多数在氨基的位有羟基，产生光学异构体，一般R构型有较大活性。　　4、侧链氨基上取代基越大，作用越强，（不易被代谢），时间延长，必须一个氢未取代　　重酒石酸去甲肾上腺素（a1、a2）：（R）- 4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1，2-苯二酚 左>右R　　性质：水液室温或加热易消旋化，PH4以下速度加快。 收缩血管，抗休克、局部止血　　肾上腺素（a、）：（R）- 4-[ 2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚　　盐酸多巴胺（a、）：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐 FeCl3 墨绿　　作用：增强心肌收缩，升高动脉压，对心率无显著影响，临床用于各种类型休克。　　盐酸异丙肾上腺素（喘息定）：4- [ （ 2-异丙胺基-1-羟基） 乙基 ]- 1，2- 苯二酚盐酸盐左>右　　以上邻苯二酚结构碱性中极易自动氧化，酸性中相对稳定，加抗氧剂，避免与金属接触，避光。　　盐酸去氧肾上腺素（a）：（R）-（-） 4- a- [ （甲氨基）甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐 散瞳检查眼底　　克仑特罗（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐 显芳伯胺反应　　盐酸特布他林（2）：a-[（叔丁胺基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐 选择性2-受体激动剂　　沙丁胺醇（舒喘灵） （）：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁胺基）乙醇 FeCl3 紫色　　盐酸氯丙那林（2）：a-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇盐酸盐　　FeCl3 反应：去甲（翠绿）、去氧（紫色）、肾（紫-紫红）、异丙（深绿）、多巴胺（墨绿）、沙丁（紫色）　　第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药：　　盐酸麻黄碱：（1R，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐 碱性强 （a、）　　2个手性C，只有（-）麻黄碱 （1R，2S）有显著活性，遇空气、阳光、热稳定。　　性质：1、氨基醇结构：水液加CuSO4 + NaOH ，醚层（二水合物）紫色，水层（四水合物）蓝色。　　2、侧链上a羟基易被高锰酸钾、铁氰化钾氧化，特殊臭气，石蕊试纸变蓝。　　盐酸伪麻黄碱：（1S，2S）- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇盐酸盐　　作用：对支气管扩张作用比麻稍弱，对心脏及中枢神经副作用明显减少。　　两者区别：1、水溶性：麻黄碱（形成分子内氢键）大于伪麻黄碱（形成较稳定分子内氢键）。　　2、碱性：伪麻黄碱大于麻黄碱，与草酸成盐，前者溶于大，后者不溶于水，区别。　　3、共性：有挥发性，不与生物碱试剂反应，与二硫化碳，CuSO4成黄色铜盐。　　盐酸甲氧明：a-（1-氨基乙基）-2，5-二甲氧基苯甲醇盐酸盐 a -受体激动剂，收缩血管、升压　　作用：低血压急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心动过速。　　重酒石酸间羟胺（阿拉明）：（-）-a-（1-氨基乙基）-3-羟基苯甲醇a -受体激动剂酚羟基　　作用：适用于各种休克及手术时低血压。　　第七章 心血管系统药物　　第一节降血脂药　　一、苯氧乙酸类：　　氯贝丁酯（安妥明）：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯 油状液体，光照变色　　性质：1、水解产物对氯苯氧异丁酸，为活性代谢产物。2、酯：碱性下异羟肟酸铁反应。　　作用：降低三酰甘油，降低腺苷环化酶的活性并抑制乙酰辅酶A，降低VLDL减少血栓形成　　非诺贝特：氧化燃烧显氯化物反应。用于治疗高血脂，药效较强，毒副作用小，耐受性好。　　二、烟酸类：烟酸肌醇　　三、羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂：　　洛伐他汀：-1-萘酚酯- 六元内酯环抑制内源性胆固醇的合成，降低血中胆固醇含量　　辛伐他汀：多一个-CH3，强效，长效。两者均为前药，在体内水解为-羟基酸显效　　第二节 抗心律失常药　　一、1类抗心律失常药 （钠通道阻滞药）　　盐酸普鲁卡因胺：N- [ （ 2 -二乙氨基） 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐适用于阵发性心动过速　　盐酸美西律：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 抑制心肌传导，抗惊厥、麻醉、室性失常　　盐酸普罗帕酮（心律平）：1-[2 -[2 -羟基-3- （丙胺基）- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮盐酸盐结构与普萘洛尔有相似之处，尚有受体阻滞作用与微弱的钙拮抗作用。　　二、2类抗心律失常药 （受体阻滞药）　　盐酸普萘洛尔（心得安）：1- [ （ 1 - 甲基乙基） 氨基] -3- （1- 萘氧基）- 2-丙醇盐酸盐　　性质：1、稀酸中分解，碱性下稳定，水液发生异丙胺基侧链氧化分解中间体a-萘酚　　2、与硅钨酸试液反应生成红色沉淀。　　非选择性的受体阻滞药，用于心绞痛，心动过速，高血压左旋体>右旋体，用外消旋体　　三、3类抗心律失常药 （延长动作电位时程药）　　盐酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期长，延长动作电位时程和不效不应期，选择性阻滞钾通道。　　四、4类抗心律失常药 （钙通道阻滞剂） ：维拉帕米： 抑制钙离子缓慢内流。　　第三节 抗心绞痛药　　一、硝酸酯及亚硝酸酯类：以扩张静脉为主，降低心肌氧耗，缓解心绞痛症状。释放NO这种血管舒张因子，扩张冠状动脉。　　硝酸甘油：淡黄色带甜昧油状物。弱酸、中性稳定，碱性水解。速效、短效抗心绞痛　　鉴定反应：加KOH加热成甘油+KHSO4-丙烯醛气体　　硝酸异山梨酯（消心痛）：血管扩张药，长效抗心绞痛，用于心绞痛的预防。　　性质：1、酯容易水解，生成脱水山梨醇和亚硝酸　　2、加水和硫酸水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁，界面显棕色。　　3、新制儿茶酚，加硫酸生成亚硝酸，过量儿茶酚缩合成暗绿色靛酚化合物。　　作用：血管扩张药，是长效抗心绞痛药，用于心绞痛的缓解和预防。　　二、钙拮抗剂　　1、二氢吡啶类：　　硝苯地平（心痛定）：1，4二氢- 2 ，6-二甲基-4- （2-硝基苯基）- 3 ，5 -吡啶二甲酸二甲酯　　性质： 1、黄色结晶粉末。 2、遇光极不稳定，分子内部发生光化学歧化作用。　　作用：降低心肌兴奋-收缩隅联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧、扩张冠状动脉，扩张外周动脉，降血压，适于变异型心绞痛及冠状动脉痉挛所致心绞痛。　　尼群地平：1，4二氢- 2 ，6 -二甲基-4- （ 3-硝基苯基 ）- 3 ，5 - 吡啶二甲酸甲乙酯　　性质：降压温和持久，较强利钠作用，对心率影响不大，特别适合冠脉痉挛所致心绞痛。　　尼莫地平：1，4二氢-2 ，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3 ，5 -吡啶二甲酸-2-甲氧基乙基　　-1-甲基乙基酯　　作用：选择性作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂，尤其对缺血性脑血管痉挛。淡黄结晶　　氨氯地平：（+）2-[（2-氨基乙氧基）甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4二氢- 6 -甲基- 3 ，5 - 吡啶 二甲酸，3-乙酯，5-甲酯白色结晶 ，同硝苯地平　　2、 苯烷基胺类：　　维拉帕米：——苯乙腈盐酸盐~~~扩张血管，降低心肌耗氧。用于抗心绞痛及抗心律失常。　　3、苯噻氮类：　　盐酸地尔硫：扩张血管，扩张冠脉，对变异型、劳累型心肌梗死的心绞痛效果明显，并降压。　　性质：与硫氰酸铵及硝酸钴反应，在氯仿中形成可溶性配位化合物，呈蓝色。　　4、二苯哌嗪类：　　桂利嗪（脑益嗪）：1- 反式- 肉桂基- 4 - 二苯甲基哌嗪 直接扩张血管平滑肌，用于脑血栓。　　双嘧达莫（潘生丁）：扩张冠状动脉，抑制血小板凝聚，可防止血栓形成。　　三、受体阻滞剂 普萘洛尔阿替洛尔　　第四节抗高血压药　　一、 中枢性降压药：刺激中枢a——肾上腺素受体，一、 抑制交感神经冲动的传导。 可乐定、甲基多巴　　二、作用于交感神经系统的降压药 ：神经介质耗竭类药，引起温和而持久的降压，利血平、胍乙啶　　三、神经节阻断药物阻断乙酰胆碱受体，切断神经受体传导，舒张血管降压。美加明、六甲溴铵　　四、血管扩张药直接扩张毛细小动脉，降低外周阻力而降压。肼屈嗪、米诺地尔　　五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物：高血压和充血性心力衰竭。　　卡托普利：1-（3- 巯基-（2S）- 2-甲基-1- 氧代丙基）- L -脯氨酸与利尿药合用效好　　性质：光和水液氧化成二硫化合物，——SH有还原性，被碘酸钾氧化。　　马来酸依那普利：前药，在体内水解代谢为依那普利那（长效血管紧张素转化酶抑制剂）起效。　　赖诺普利：缓慢而长效的降压作用。　　六、肾上腺素a1受体阻滞剂：选择性作用于 a1受体阻滞剂，扩张血管降压，不伴反射性心动过速，　　盐酸哌唑嗪：性质：与1，2-萘醌-4-磺酸钠液反应成紫堇色对醌型缩合物。　　作用：用于轻中度高血压，重、中度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。　　第五节 强心药　　强心药——能加强心肌收缩力的药，又称正性肌力药或治疗慢性心功能不全的药物。　　一、强心苷类：洋地黄、地高辛：选择性地作用于心脏，加强心肌收缩力的药物。 易中毒。　　二、拟交感胺类药物　　甲基多巴：中枢降压药，中等偏强，治疗肾功能不良的高血压。　　利血平：神经介质耗竭类药物，具有温和持久的降压作用。　　酒石酸美托洛尔：选择性的1-受体阻滞药，对2-受体无作用，无内在拟交感活性和膜稳定。　　米诺地尔：直接松驰平滑肌而扩张血管，产生降压作用。　　多巴酚丁胺：选择性激动1受体，两种异构，用消旋体。增强心肌收缩力，时间短口服无效。　　三、磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）：　　氨力农：5- 氨基- （3，4-二吡啶）-6 （1H ）酮非苷非儿萘酚胺类强心药。　　作用：治疗无效的严重心力衰竭，增加心输出量和心脏指数。　　四、钙敏化剂：强心药是增加细胞内钙离子浓度来增强心肌力，积聚到超负荷时导致心律失常。　　本类药增强心肌收缩蛋白对钙离子的敏感性。　　总结：黄色结晶粉末：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平白色：氨氯地平

-1-执业药师资格考试药物化学试题及答案(1)一、A型题(最佳选择题)。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液A扑热息痛B吲哚美辛C布洛芬D萘普生E芬布芬72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为A因为生成NaClB第三胺的氧化C酯基水解D因有芳伯胺基E苯环上的亚硝化73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A氨基醚B乙二胺C哌嗪D丙胺E三环类74.咖啡因化学结构的母核是A喹啉B喹诺啉C喋呤D黄嘌呤E异喹啉75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是A生物电子等排置换B起生物烷化剂作用C立体位阻增大D改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞E供电子效应76.土霉素结构中不稳定的部位为A2位一CONH2B3位烯醇一OHC5位一OHD6位一OHE10位酚一OH77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A中枢兴奋B抗癫痫C降血脂D抗病毒E消炎镇痛78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少A5位B7位C11位D1位E15位79.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A可以口服B雄激素作用增强C雄激素作用降低D蛋白同化作用增强E增强脂溶性，有利吸收80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是A氨苄青霉素B甲氧苄啶C利多卡因D氯霉素E哌替啶81.化学结构为N—C的：的药物为A山莨菪碱B东莨菪碱