国家执业药师抗炎药

2020年执业药师《药学专业知识一》考试用书发生了不小的变动，还有一些新增的知识点可能是大家之前没有了解过的。环球青藤执业药师频道带来“2020年执业药师《药学专业知识一》考点新增：药物与毒副作用 "，帮助大家学习这一新增考点。相关推荐：2020年执业药师《药学专业知识一》考点新增内容解读汇总2020年执业药师考试时间为10月24日、25日，2020年执业药师《药学专业知识一》考试教材出现了不小的变动，各章节也有相应的考点增加。温馨提示：环球青藤提供 免费预约短信提醒服务，我们会短信通知大家各地区何时报名2020年执业药师考试，欢迎大家使用！2020年执业药师《药学专业知识一》考点新增：​药物与毒副作用药物与非靶标结合引发的毒副作用抗肿瘤的烷化剂，如氮芥类、磺酸酯类、含有氮丙啶结构的药物、含有醌类结构的药物等含有毒性基团，表现为毒性、致癌性或致突变性抗精神病药物产生的锥体外系副作用，主要症状是帕金森综合征，表现为运动障碍，如坐立不安，不停的动作、震颤、僵硬等选择性COX-2抑制剂的非甾体抗炎药物罗非普布、伐地昔布等所产生心血管不良反应选择性的COX-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等强力抑制COX-2，增强血小板聚集和血管收缩，引发了血管栓塞血管紧张素转换酶抑制药类药物卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利、喹那普利、雷米普利、福辛普利等治疗心血管疾病，导致血压过低、血钾过多、咳嗷、皮疹、味觉障碍等不良反应大环内酯类抗生素红霉素类药物，如红霉素、罗红霉素、克拉霉素等14元环的内酯化合物抗菌的同时也刺激了胃动素的活性，引起恶心、呕吐等胃肠道副作用抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药，抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药等药抑制hERGK+通道，诱发尖端扭转型室性心动过速抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K +通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常药物与体内代谢过程引发的毒副作用含氮杂环，如咪唑、吡啶等可以和血红素中的铁离子整合，对CYP具有可逆抑制作用抗真菌药物酮康唑对CYP51和CYP3A4产生可逆性抑制作用胺类化合物如地尔硫草、丙米嗪、尼卡地平等可转化为亚确基代谢中间体，与血红素的铁离子整合产生抑制作用服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，再同时大量饮酒就会大量消耗体内的谷胱甘肽，与体内的蛋白等生物大分子作用产生毒性含苯胺、苯酚等结构药物的代谢药物可能被CYP450 氧化代谢生成醌、亚胺醌和次甲基醌的结构，有产生毒性或引发特质性反应的潜在风险非甾体抗炎药双氯芬酸的结构中含有二苯胺，可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化，生成与蛋白的加成产物，引发肝脏毒性非三环类抗抑郁药奈法唑酮含有苯基哌嗪片段，代谢产物可氧化为具有亲电性的亚胺一酲以及N-去芳基化生成氯代对醌，从而产生肝毒性β受体阻断药普拉洛尔在体内的代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物，导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎曲格列酮母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性舒多昔康的噻唑环被CYP450开环，生成乙二醛和强亲电性酰基硫脲，后者可与蛋白质的亲核基团发生共价结合而产生毒性非甾体抗炎药佐美酸的代谢产物葡糖醛酸苷酯，可与肝脏的蛋白分子共价结合从而引发肝脏毒性另一抗炎药苯唔洛芬的代谢产物为葡糖醛酸苷酯化合物，其可与血浆蛋白的159 位赖氨酸以共价键结合，进而产生特质性毒性反应抗炎药芬氯酸和异丁芬酸也因可发生葡糖醛酸苷酯化反应，进而引发急性肝中毒和变态反应钠通道阻滞药非尔氨酯在体内的代谢产物易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性小编已将上面的“2020年执业药师《药学专业知识一》考点新增：​药物与毒副作用”整理为文档上传到资料下载页面，点击此处即可免费下载。可除此之外，还有更多2020年执业药师考试大纲、教材变动、各科模拟试题、历年真题解析等更多备考资料，可以点击下方按钮免费下载。

抗炎药最佳选择题1[单选题]以下抗炎作用最弱的NSAID是()。A吲哚美辛B吡罗昔康C布洛芬D对乙酰氨基酚E塞来昔布[答案]D[解析]本题考查NSAID的作用特点。大多数的NSAID具有抗炎作用，但对乙酰氨基酚则几乎没有抗炎作用。故正确答案为D。2[单选题]选择性COX-2抑制剂引起心脑血管不良反应的机制是()。A抑制前列腺素的生成，使血栓素升高，促进血栓形成B促进TXA2的合成，促进血小板聚集C负性肌力作用，造成心衰D降低腺苦环化酶的活性，促进血小板聚集E促进血管紧张素Ⅱ受体的激活[答案]A[解析]本题考查选择性COX-2抑制剂的典型不良反应。选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。如塞来昔布就较容易发生心血管事件的不良反应。故正确答案为A。3[单选题]可增强炎症部位受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状的物质是()。A环氧酶-1B前列腺素EC环氧酶-2D血管紧张素E乙酰胆碱[答案]B[解析]本题考查NSAID的药理作用与作用机制。在炎症部位PG具有的血管扩张作用促使局部组织充血肿胀，前列腺素E(PEG)又可增强该处受损组织痛觉的敏感度，构成炎症部位肿痛炎症症状。前列腺素提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性，对炎性疼痛起放大作用。同时PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物质，引起疼痛。当COX被NSAID抑制后，各类前列腺素的合成减少，临床肿痛症状得以改善。故正确答案为B。4[单选题]以下关于非甾体抗炎药的描述，错误的是()。A对磺胺类药过敏者禁用对乙酰氨基酚B血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林C癫痫患者禁用吲哚美辛D肛门炎患者禁止直肠给予双氯芬酸E有心肌梗死病史者禁用塞来昔布[答案]A[解析]本题考查非甾体抗炎药的禁忌证。对非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。重度肝损伤患者禁用塞来昔布。血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林，癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛，有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。故正确答案为A。5[单选题]12岁以下儿童禁用的非甾体抗炎药是()。A尼美舒利B阿司匹林C双氯芬酸D塞来昔布E美洛昔康[答案]A[解析]本题考查NSAID的禁忌证。大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，对胎儿或新生儿产生严重影响，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。其中，12岁以下儿童禁用尼美舒利。故正确答案为A。配伍选择题1[共享答案题]A用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛牙痛，头痛等，对成年人及儿童的发热有解热作用B适用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗C用于缓解骨关节炎的症状和体征;用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征;用于治疗成人急性疼痛;用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征D治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、急性痛风性关节炎、原发性痛经E可用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等);手术和急性创伤后的疼痛和炎症;耳鼻咽部炎症引起的疼痛;痛经;上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗1[1单选题]双氯芬酸的适应证是()。[答案]A[解析]双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等，对成年人及儿童的发热有解热作用，双氯芬酸钾起效迅速可用于痛经及拔牙后止痛。2[1单选题]美洛昔康的适应证是()。[答案]B[解析]美洛昔康适用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性骨关节病)的症状治疗。3[1单选题]尼美舒利的适应证是()。[答案]E[解析]尼美舒利可用于慢性关节炎症(如类风湿关节炎和骨关节炎等);手术和急性创伤后的疼痛和炎症：耳鼻咽部炎症引起的疼痛：痛经：上呼吸道感染引起的发热等症状的治疗。4[1单选题]塞来昔布的适应证是()。[答案]C[解析]塞来昔布用于缓解骨关节炎的症状和体征：用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征：用于治疗成人急性疼痛：用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。2[共享答案题]A心肌梗死B胃溃疡C电解质紊乱D出血加重E肝损伤5[1单选题]因NSAID作用于肾脏的两种COX而出现的不良反应是()。[答案]C[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。6[1单选题]因NSAID抑制胃肠道COX-l引起的不良反应是()。[答案]B[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。7[1单选题]因选择性COX-2抑制剂引起血栓素升高而导致的不良反应是()。[答案]A[解析]本题考查非甾体抗炎药的典型不良反应。胃壁COX-1产生的各类前列腺素可促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能。当NSAID在抗炎镇痛(即抑制COX-2)所需剂量大于抑制COX-1时，则出现严重胃肠道不良反应，症状包括胃十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。肾组织内同时具有COX-1和COX-2，它们共同维护肾小球和肾小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮肿、血压升高、电解质紊乱等不良反应，在有潜在性肾病变者甚至可引起一过性肾功能不全。选择性COX-2抑制剂虽可避免胃肠道的损害，但选择性COX-2抑制剂抑制血管内皮的前列腺素生成，使血管内的前列腺素和血小板中的血栓素动态平衡失调，导致血栓素升高，促进血栓形成，因而存在心血管不良反应风险。需要补充的是，对乙酰氨基酚大部分在肝脏代谢，但中间代谢产物对肝脏有毒副作用。故正确答案为CBA。多项选择题1[多选题]与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用不增加出血风险的NSAID有()。A塞来昔布B幕丁关画同C阿司匹林D美洛昔康E布洛芬[答案]AB[解析]本题考查NSAID的药物相互作用。NSAID类药除塞来昔布、萘丁美酮外与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。故正确答案为AB。2[多选题]NSAID使用过程中，需要监测肾功能的情况有()。ANSAID类药与利尿剂合用B老年患者合用NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂CNSAID类药与环孢素合用D脱水患者合用NSAID类药与血管紧张素E受体阻断剂ENSAID类药与锂盐合用[答案]ABCD[解析]本题考查NSAID的药物相互作用。(1)NSAID类药与利尿剂合用应补充足够的水分，在治疗开始前应监控肾功能，避免急性肾衰竭。(2)NSAID类药与血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影响时症状加重。对于老年患者和或脱水患者，两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰竭，在治疗开始时应监测肾功能且定期给患者补水。(3)通过肾前列腺素介导的作用，NSAID类药会增加环孢素的肾毒性，在合用期间要测定肾功能，对老年患者尤其需要仔细监测肾功能。(4)NSAID类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血浆药物浓度，可能会达到产生毒性的浓度。此外，对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀脱癌等。故正确答案为ABCD。3[多选题]慢作用抗风温药(SAARD)包括()。A甲氨蝶呤B柳氮黄吡啶C来氟米特D羟氯喹E双醋瑞因[答案]ABCDE[解析]本题考查抗风湿药的分类。常用的抗风湿药物包括类非甾体抗炎药，以及糖皮质激素，慢作用抗风温药(SAARD)和生物制剂。其中，慢作用抗风湿药(SAARD)起效较慢，具有缓解和阻止关节炎和结缔组织病进展的作用，又名缓解病情抗风湿药(DMARD)。常用慢作用抗风湿药如下。(1)甲氨蝶呤(MTX)：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使嘌呤合成受抑，同时具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶，从而抑制前列腺素的合成及其他炎症介质如白三烯的合成从而发挥抗炎抗风湿的作用。(3)来氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。(4)羟氯喹和氯喹：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。(5)金制剂：含金的口服抗风湿药，能减少类风湿因子及其抗体形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用，阻断关节炎的发展。与非甾体药合用，可提高治愈率用于成人类风湿关节炎的治疗。有抗炎作用，起效慢。(6)双醋瑞因：为骨关节炎IL-1的重要抑制剂。经细胞实验及动物实验证实：本品可诱导软骨生成，具有止痛，抗炎及退热作用;不抑制前列腺素合成;对骨关节炎有延缓疾病进程的作用。(7)其他SAARD：还包括青霉胺、雷公藤总苷、硫唑嘌呤、环孢素等。故正确答案为ABCDE。4[多选题]服用金诺芬后至少每月检查一次的项目包括()。A血常规B尿常规C血小板计数D肝功能E肾功能[答案]ABC[解析]本题考查金诺芬的临床应用注意。服用本药前应检查血、尿常规，血小板计数，肝、肾功能。前三项在服药后至少每月检查一次。故正确答案为ABC。以上就是关于2021年执业药师考试《药二》精选练习题的内容分享，希望对各位考生有所帮助。如果您还想了解更多执业药师考试相关资讯内容，欢迎大家及时关注环球青藤网校!

预防心脑血管病。

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