西药执业药师摸底题

精神神经系统疾病用药最佳选择题1[单选题]为避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症，服用前提倡做人体白细胞抗原等位基因(HLA-B*1502)检测的抗癫痫药是()。A卡马西平B丙戊酸钠C氯硝西泮D托吡酯E加巴喷丁[答案]A[解析]本题考查卡马西平的不良反应。卡马西平常引发视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红斑狼疮样综合征。对于亚裔患者，推荐在开始卡马西平治疗前筛查是否携带HLA-B*1502等位基因，以避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症。故正确答案为A。2[单选题]与下列药物合用，可能引起苯妥英钠药效增强的是()。A泼尼松B环孢素C卡马西平D华法林E左旋多巴[答案]D[解析]本题考查苯妥英钠的药物相互作用。苯妥英钠为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、促皮质激素、环孢素、左旋多巴、卡马西平等合用时，加速这些药物代谢，降低这些药物的疗效。与香豆素类抗凝血药(华法林)、氯霉素、异烟肼等药合用时，使苯妥英钠的血浆药物浓度增高，从而增强苯妥英钠的疗效或引起不良反应。苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能会诱发癫病发作。故正确答案为D。3[单选题]以下抗癫痫药，对肝药酶无明显诱导或抑制作用的是()。A苯巴比妥B苯妥英钠C丙戊酸钠D唑吡酯E拉莫三嗪[答案]E[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。抗癫痫药中，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠对肝药酶有诱导作用，丙戊酸钠、托吡酯对肝药酶有抑制作用，加巴喷丁、拉莫三嗦、左乙拉西坦对肝药酶无明显诱导或抑制作用。故正确答案为E。4[单选题]以下不属于抗癫痫药的是()。A巴比妥类B苯二氮䓬类C单胺氧化酶抑制剂D乙内酰脲类E二苯并氮䓬类[答案]C[解析]本题考查抗癫痫类药的分类。抗癫痫药从结构上区分包括：二苯并氮䓬类：乙内酰脲类：巴比妥类;苯二氮䓬类：脂肪酸衍生物;其他抗癫痫药。故正确答案为C。5[单选题]以下抗癫痫药中，蛋白结合率最高的是()。A苯巴比妥B苯妥英钠C扑米酮D托吡酯E拉莫三嗓[答案]B[解析]本题考查抗癫痫药的作用特点。题干中抗癫痫药的蛋白结合率分别为苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英钠(90%)、扑米酮(20%~30%)、托吡酶(13%)、拉莫三嗪(55%)。故正确答案为B。6[单选题]关于卡马西平的用法用量，以下说法错误的是()。A用于成人癫痫治疗，初始剂量一次100~200mg，一日1~2次，渐增剂量至最佳疗效B用于成人跺狂症的治疗，通常剂量一日400~600mg，分2~3次C用于成人三叉神经痛，初始剂量一次100mg，一日2~3次，渐增剂量至疼痛缓解D用于成人乙醇戒断综合征，一次200mg，一日3~4次E卡马西平禁用于18岁以下未成年人[答案]E[解析]本题考查卡马西平的用法用量。(1)成人：用于癫痫治疗，初始剂量一次100~200mg，一日1~2次，渐增剂量至最佳疗效(通常一日400mg，一日2~3次)。用于躁狂症的治疗和躁狂-抑郁症的预防治疗，剂量一日400~1600mg，通常剂量一日400~600mg，分2~3次服用。三叉神经痛初始剂量一次100mg，一日2~3次，渐增剂量至疼痛缓解。乙醇戒断综合征一次200mg，一日3~4次。中枢性尿崩症平均剂量一次200mg，一日2~3次。(2)儿童：一日10~20mgkg，1岁以下一日100~200mg，1~5岁一日200~400mg，6~10岁一日400~600mg，11~15岁一日600~1000mg，分3~4次服用。维持量调整到血浆药物浓度为4~12μgml之间。故正确答案为E。7[单选题]选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中口服吸收较慢的是()。A西酞普兰B帕罗西汀C舍曲林D氟西汀E阿米替林[答案]C[解析]本题考查抗抑郁药的作用特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀)中，除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。阿米替林为三环类抗抑郁药。故正确答案为C。8[单选题]抗抑郁药帕罗西汀的作用机制是()。A抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能B选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能C抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再才是取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能D抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解E抑制突触前膜对5-HT1的再摄取，并拮抗5-HT，受体，也能拮抗中枢α1受体[答案]B配伍选择题1[共享答案题]A卡马西平B苯妥英钠C丙戊酸钠D苯巴比妥E左乙拉西坦1[1单选题]被批准用于儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵孪性癫痫患者的肌阵孪性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵孪性癫痫发作的辅助治疗，最常见不良反应为镇静的是()。[答案]E[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药，被批准在以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。2[1单选题]治疗剂量范围内原药及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿昔二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物;药物血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。具有以上特点的抗癫痫药是()。[答案]E[解析]本试题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点及药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫发作药，被批准在以下情况中作为辅助治疗：儿童及成人癫痫患者的局灶性发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性癫痫发作，以及6岁及以上特发性全面性癫痫患者的原发性全面强直-阵挛性癫痫发作。该药的最常见不良反应为镇静。(2)治疗剂量范围内左乙拉西坦及其主要代谢物，既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂，也不是它们具有高亲合力的底物。因此，不易出现药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦血浆蛋白结合率低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点所致临床显著性的相互作用。2[共享答案题]A苯巴比妥B地西泮C劳拉西泮D卡马西平E加巴喷丁3[1单选题]半衰期长的苯二氮䓬类药物是()。[答案]B[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄;卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。4[1单选题]半衰期中等或短、后继作用小的苯二氮䓬类药物是()。[答案]C[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄;卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。5[1单选题]经肾脏和粪便共同排泄的是()。[答案]D[解析]本试题考查镇静催眠药、抗癫痫药的作用特点。地西泮、氟西泮等苯二氮䓬类药物半衰期长，多次用药，常有原型药物或其代谢产物在体内蓄积，直至达到稳态血浆药物浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮䓬类药物半衰期中等或短，连续应用时，一般无活性代谢产物，药物后继作用小，数天内即可达稳态。苯二氮䓬类药物在体内主要经肾脏排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要经过肝脏转化和肾脏排出：苯妥英钠主要在肝脏内代谢，经肾脏排泄;卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。3[共享答案题]A阿米替林B氟西汀C吗氯贝胺D文拉法辛E米氮平1[1单选题]属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是()。[答案]B[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。2[1单选题]属于单胺氧化酶抑制剂的是()。[答案]C[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。3[1单选题]属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是()。[答案]D[解析]本题考查不同类型抗抑郁药物的代表药物。抗抑郁药根据化学结构及作用机制的不同可分为选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰)，5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛、度洛西汀)，去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药(米氮平)，三环类抗抑郁药(阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平)，四环类抗抑郁药(马普替林)，单胺氧化酶抑制剂(吗氯贝胺)，选择性去甲肾上腺素能抑制剂及其他类(曲唑酮、瑞波西汀)。多项选择题1[多选题]阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，且随用量大小、给药途径不同、注射快慢和肝肾功能状况而改变，以下关于阿片类镇痛药作用特点的叙述，正确的有()。A脂溶性高的药物有较高的止痛效应B分子量小的药物有较高的止痛效应C离子化药物有较高的止痛效应D止痛效应与药物剂量相关E止痛效应与药物强度相关[答案]ABDE[解析]本题考查阿片类药物的作用特点。阿片类镇痛药的药动学参数差别较大，随用量大小、给药途径不同、注射炔慢和肝肾功能状况而改变。阿片类镇痛药须从血液透过生物膜进入中枢神经受体发挥止痛作用。止痛效应与药物剂量、强度相关外，还取决于药物分子量、离子化程度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量小的药物有较高的生物膜渗透性。非离子化药物的脂溶性比离子化药物的脂溶性高，故非离子化药物的比率越高，进入中枢神经系统的药物越多，起效越炔。故正确答案为ABDE。2[多选题]除晚期中、重度癌痛患者外，使用阿片类药物镇痛药时常见的不良反应有()。A便秘B精神运动功能受损C尿滞留D成瘾性E视觉异常[答案]ABCD[解析]本题考查阿片类药物的典型不良反应。阿片类药物治疗期间常出现的不良反应有便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损及尿潴留：此外还要监测患者有无呼吸抑制、支气管痊李：少见瞠孔缩小、黄视：罕见视觉异常或复视。还应留心患者的呼吸系统、肾或肝功能障碍，睡眠呼吸暂停或精神疾病。本类药物有成瘾性，对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。故正确答案为ABCD。3[多选题]关于左旋多巴的药理作用与作用机制，叙述正确的有()。A左旋多巴本身并无药理活性B左旋多巴可通过血-脑脊液屏障C左旋多巴大多进入脑内D左旋多巴可刺激突触后多巴胺受体E左旋多巴对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差[答案]ABE[解析]本题考查左旋多巴的作用特点。左旋多巴体内合成去甲肾上腺素、多巴胺(DA)等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分(约1%)进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。故正确答案为ABE。4[多选题]关于抗帕金森药的叙述，正确的有()。A左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起B苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状C老年人长期应用苯海索易促发青光眼D恩他卡朋在胃肠道能与铁形成赘合物E苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹性肠梗阻[答案]ABCDE[解析]本题考查抗帕金森药的不良反应、药物相互作用及临床应用注意。(1)左旋多巴的不良反应主要由于用药时间较长、外周产生的多巴胺过多引起。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴阱合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。(3)苯海索严重的不良反应主要是停药后可出现戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、因睡眠质量差而导致的颓废，还可发生锥体外系综合征及一过性精神症状恶化。(4)老年人长期应用易促发青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道能与铁形成整合物，本药和铁制剂的服药间隔至少应为2~3小时。故正确答案为ABCDE。5[多选题]以下属于第二代抗精神病药物的有()。A氯丙嗪B氯氮平C奋乃静D利培酮E奥氮平[答案]BDE[解析]本题考查抗精神病药的分类。目前临床应用的抗精神病药物主要分为两代，第一代抗精神病药物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静)指主要作用于中枢D2受体的抗精神病药物，第二代抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和阿立哌唑等。故正确答案为BDE。以上就是关于2021年执业药师考试《药二》精选练习题的内容分享，希望对各位考生有所帮助。如果您还想了解更多执业药师考试相关资讯内容，欢迎大家及时关注环球青藤网校!

A、喹啉　　B、异喹啉　　C、吲哚　　D、黄嘌呤　　E、蝶啶　　36、下列药物可以抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放的是()。　　A、孟鲁司特　　B、扎鲁司特　　C、普鲁司特　　D、曲尼司特　　E、齐留通　　37、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是()。　　A、氯化铵　　B、羧甲司坦　　C、乙酰半胱氨酸　　D、盐酸氨溴索　　E、盐酸溴己新　　38、可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是()。　　A、乙酰半胱氨酸　　B、盐酸氨溴索　　C、羧甲司坦　　D、磷酸苯丙哌林　　E、喷托维林　　39、萘普生属于下列哪一类药物()。　　A、吡唑酮类　　B、芬那酸类　　C、芳基乙酸类　　D、芳基丙酸类　　E、1，2-苯并噻嗪类　　40、具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()。　　A、吲哚美辛　　B、布洛芬　　C、芬布芬　　D、吡罗昔康　　E、塞来昔布　　41、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是()。　　A、对苯二酚　　B、对氨基酚　　C、N-乙酰基胺醌　　D、对乙酰氨基酚硫酸酯　　E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物　　42、具有1，2-苯并噻嗪结构的药物是()。　　A、萘普生　　B、布洛芬　　C、吲哚美辛　　D、吡罗昔康　　E、舒林酸　　43、下列属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是()。　　A、美罗昔康　　B、吲哚美辛　　C、萘丁美酮　　D、萘普生　　E、舒林酸　　44、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有()。　　A、布桂嗪　　B、美沙同　　C、哌替啶　　D、喷他佐辛　　E、苯噻啶　　45、吗非】易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()。　　A、醇羟基　　B、双键　　C、醚键　　D、哌啶环　　E、酚羟基　　46、枸橼酸芬太尼的结构的特征是()。　　A、含有吗非】喃结构　　B、含有氨基酮结构　　C、含有4-苯基哌啶结构　　D、含有4-苯氨基哌啶结构　　E、含有4-苯基哌嗪结构　　47、下列药物结构中含有酯键，起效快、作用持续时间很短的哌啶类镇痛药是()。　　A、芬太尼　　B、瑞芬太尼　　C、阿芬太尼　　D、布托啡诺　　E、右丙氧芬　　48、盐酸氯丙嗪的结构中不含有()。　　A、吩噻嗪环　　B、二甲氨基　　C、氯代苯基团　　D、丙胺基团　　E、三氟甲基　　49、吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是()。　　A、耳毒性　　B、肾毒性　　C、光毒反应　　D、瑞夷综合症　　E、高尿酸血症　　50、苯吧比妥类药物为()。　　A、两性化合物　　B、中性化合物　　C、弱酸性化合物　　D、弱碱性化合物　　E、强碱性化合物 　　答案部分　　一、最佳选择题 　　1、　　【解析】：B。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，转化为1，25-二羟基维生素D3后，才具有活性。由于老年人肾中1α-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化，于是开发了阿法骨化醇。　　2、　　【解析】：C。米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。　　3、　　【解析】：A。非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短，使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式-餐时胰岛素迅速升高，餐后及时回落到基础分泌状态，被称为“餐时血糖调节剂”。　　4、　　【解析】：B。那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。　　5、　　【解析】：C。塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。　　6、　　【解析】：E。去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。　　7、　　【解析】：C。ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。　　8、　　【解析】：D。用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。　　9、　　【解析】：C。他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有二苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。　　10、　　【解析】：D。培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的'治疗。　　11、　　【解析】：E。多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium aesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。　　12、　　【解析】：E。左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。　　13、　　【解析】：D。将喹诺酮1位和8位成环得左氧氟沙星，此环含有手性碳原子，药用为左旋体，这源于其对DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋体，左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8~128倍。　　14、　　【解析】：D。可使红霉素苦味消失的琥乙红霉素到体内水解后释放出红霉素。　　15、　　【解析】：A。头孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性较强的杂环，6-羟基-1，2，4-三嗪-5-酮，产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药，可广泛分布全身组织和体液，可以通过脑膜，在脑脊液中达到治疗浓度。　　16、　　【解析】：C。青霉素G不可口服，临床上使用其粉针剂　　17、　　【解析】：C。青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。　　18、　　【解析】：B。青霉素在生物合成中产生的杂质蛋白，以及生产、贮存过程中产生的杂质青霉噻唑高聚物是引起其过敏反应的根源。由于青霉噻唑基是青霉素类药物所特有的结构，因此青霉素类药物这种过敏反应是交叉过敏反应。　　19、　　【解析】：D。头孢匹罗的C-3位是含有正电荷的季铵杂环。　　20、　　【解析】：D。亚胺培南本身具有抗菌活性，但没有抗菌增效的作用，所以其不属于抗菌增效剂;ABC均是β-内酰胺酶抑制剂，可以解决耐药性。青霉素半衰期短，与丙磺舒合用可减少排泄，延长作用时间，故E也是抗菌增效剂。　　21、　　【解析】：A。将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林(Sultamicillin)。　　22、　　【解析】：C。阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳，为L-(-)型;若为D(+)型，则抗菌活性大为降低;如为DL(±)型，抗菌活性降低一半。　　23、　　【解析】：E。米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。　　24、　　【解析】：C。在三氯甲烷和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。　　25、　　【解析】：D。控制高血脂是防治动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法，故调血脂药又被称作动脉粥样硬化防治药。本类药物可以从减少体内胆固醇的吸收、防止和减少脂类的合成、促进脂质的代谢等方面来产生降血脂作用。常用的调血脂及抗动脉粥样硬化药可分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类、苯氧乙酸类和其他类等。其中，羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内生物合成胆固醇的限速酶，通过抑制该酶的作用，可有效地降低胆固醇的水平。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(简称他汀类药物)在20世纪80年代问世，因对原发性高胆固醇酯血症的疗效确切，明显降低冠心病的发病率和死亡率，无严重不良反应，受到人们的重视。HMG-CoA还原酶抑制剂的代表是最初从微生物发酵得到的洛伐他汀，以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物。　　苯氧乙酸类的代表药物包括氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐(非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，主要降低VLDL，而对LDL则较少影响，但可提高HDL。)　　26、　　【解析】：D。所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。　　27、　　【解析】：A。福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂，以磷酰基与ACE酶的锌离子结合，福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。　　28、　　【解析】：D。盐酸美西律疗效及不良反应与血药浓度相关，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，可按需要进行血药浓度的监测。　　29、　　【解析】：E。盐酸胺碘酮属于钾通道阻滞剂;ABCD属于钠通道阻滞剂;所以此题选E。　　30、　　【解析】：A。普罗帕酮结构与β受体拮抗剂相似，也具有轻度β受体的拮抗作用。临床上用于治疗阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，也可用于各种早搏的治疗。　　31、　　【解析】：A。多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常;　　而莫沙必利是强效、选择性5-HT4受体激动剂，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状;而“司琼类”镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体的作用无关，与5-HT3受体拮抗相关。　　32、　　【解析】：C。东莨菪碱与莨菪碱在结构上的区别是，东莨菪碱在托品烷的6、7位有一环氧基。　　33、　　【解析】：E。丁溴东莨菪碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备，内镜逆行胰胆管造影，和胃、十二指肠、结肠的气钡低张造影或腹部CT扫描的术前准备，可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。　　34、　　【解析】：D。奥美拉唑的S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，因比R异构体在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。　　35、　　【解析】：D。通过氨茶碱的结构可以得知其是黄嘌呤的结构母核，是黄嘌呤的衍生物。　　36、　　【解析】：D。曲尼司特是一种过敏介质阻滞剂，具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜作用，阻止其脱颗粒，从而抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。临床主要用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。　　37、　　【解析】：C。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。　　38、　　【解析】：A。乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物，用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。其作用机制是可以通过巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物N-乙酰亚胺醌结合，使之失活，结合物易溶于水，通过肾脏排出。　　39、　　【解析】：D。萘普生属于芳基丙酸类药物。　　40、　　【解析】：B。芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化，通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中，以布洛芬最为显著，无效的R(-)-布洛芬在体内酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬。　　41、　　【解析】：B。对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。另外，在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大，还可进一步被氧化产生有色的氧化物质，溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。　　42、　　【解析】：D。吡罗昔康属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药;布洛芬和萘普生属于芳基丙酸类非甾体抗炎药;吲哚美辛和舒林酸属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。　　43、　　【解析】：D。萘普生和布洛芬是芳基丙酸类非甾体抗炎药的代表药物。　　44、　　【解析】：C。哌啶类镇痛药代表药物有哌替啶、芬太尼。　　45、　　【解析】：E。吗非】及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗非】具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗非】和N-氧化吗非】。伪吗非】亦称双吗非】，是吗非】的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。　　46、　　【解析】：D。本题考查枸橼酸芬太尼的结构特征，枸橼酸芬太尼属于哌啶类镇痛药，含有4-苯胺基哌啶的结构。　　47、　　【解析】：B。将芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到属于前体药物的瑞芬太尼。具有起效快，维持时间短，在体内迅速被非特异性酯酶生成无活性的羧酸衍生物，无累积性啊片样效应。　　48、　　【解析】：E。考查盐酸氯丙嗪的化学结构　　49、　　【解析】：C。使用吩噻嗪类药物后，有一些患者在日光强烈照射下会发生严重的光毒反应。如氯丙嗪遇光会分解，生成自由基，并进一步发生各种氧化反应，自由基与体内一些蛋白质作用时，发生过敏反应。故一些患者在服用药物后，在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。　　50、　　【解析】：C。巴比妥类药物为丙二酰脲的衍生物，丙二酰脲也称巴比妥酸，由丙二酸二乙酯与脲缩合而成。其显示弱酸性。

抗风湿药1[单选题]以下属于生物制剂抗风湿药的是()。A甲氨蝶呤B来氟米特C硫唑嘌呤D双醋瑞因E依那西普[答案]E[解析]本题考查抗风湿药的分类。生物制剂抗风湿药包括融合蛋白类(依那西普)和单克隆抗体(阿达木单抗、英夫利昔单抗)，其余选项属于慢作用抗风湿药(SAARD)。故正确答案为E。2[单选题]别嘌醇抗痛风的作用机制是()。A抑制粒细胞浸润和白细胞趋化B抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加C可促进尿酸分解，将尿酸转化为一种溶解性更好的尿囊素D抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸E抑制局部细胞产生IL-6[答案]D[解析]本题考查抗痛风药的药理作用与作用机制。别嘌醇是常用的抑制尿酸生成药。其抗痛风的作用机制是：(1)抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内，有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解。故正确答案为D。3[单选题]抗酸剂碳酸氢钠也可用来治疗痛风，机制是()。A抑制粒细胞浸润炎症反应B抑制尿酸生成C碱化尿液D促进尿酸分解E抑制局部细胞产生IL-6[答案]C[解析]本题考查抗痛风药的药理作用与作用机制。碳酸氢钠可以碱化尿液，尿液呈碱性有利于排酸。故正确答案为C。4[单选题]以下不属于秋水仙碱常见不良反应的是()。A尿路刺激征B肾衰竭C骨髓抑制D肾结石E再生障碍性贫血[答案]D[解析]本题考查抗痛风药秋水仙碱的典型不良反应。秋水仙碱常见尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛、血尿，严重者可致死。晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭，长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。故正确答案为D。5[单选题]痛风性关节炎急性发作期禁用抑制尿酸生成药的原因是()。A促进炎性因子表达B增加细胞液渗出C加速尿酸形成D增加PGI2表达E促使病风石溶解，形成不溶性结晶[答案]E[解析]本题考查别嘌醇的临床应用注意。抑酸药别嘌醇本身不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌醇促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。别嘌醇必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。故正确答案为E。6[单选题]下列关于药物与抗痛风药的相互作用，错误的是()。A秋水仙碱可降低口服抗凝血药、抗高血压药的作用B别嘌呤醇与呋塞米同用可降低其控制痛风和高尿酸血症的效力C别嘌醇与双香豆素同用时，抗凝血药的效应可加强D丙磺舒可促进肾小管对吲哚美辛的排出，使其血浆药物浓度降低而疗效减弱E苯溴马隆的促尿酸排泄作用可因水杨酸盐、吡嗪酰胺等拮抗而减弱[答案]D[解析]本题考查抗痛风药的药物相互作用。丙磺舒可抑制肾小管对吲哚美辛、萘普生及氨苯砜的排出，使后三者的血浆药物浓度增高而毒性增加。故正确答案为D。7[单选题]在痛风急性期，应禁用的抗痛风药是()。A秋水仙碱B别嘌醇C布洛芬D舒林酸E泼尼松[答案]B[解析]本题考查抗痛风药物的药物选择。痛风性关节炎急性发作期禁用抑酸药。其中最常用的抑制尿酸合成的药物是别嘌醇，其本身无抗白细胞趋化、抗炎或镇痛作用，在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速度过炔，促使关节痛风石表面溶解，形成不悔性结晶而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。故正确答案为B。8[单选题]以下药物肾结石患者禁用的是()。A非布司他B苯溴马隆C秋水仙碱D别嘌呤E碳酸氢钠[答案]B[解析]本题考查抗痛风药的禁忌证。抗痛风药的禁忌证为：①妊娠期及哺乳期妇女、过敏者禁用;②骨髓增生低下及肝肾功能中重度不全者禁用秋水仙碱：③肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下儿童禁用丙磺舒：④痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯溴马隆。苯溴马隆为促进尿酸排泄药，此类药可抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加，从而降低血尿酸浓度，减少尿酸沉积，但升高尿尿酸水平而易导致肾结石。故正确答案为B。配伍选择题1[共享答案题]A塞来昔布B阿司匹林C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E尼美舒利1[1单选题]有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用()。[答案]A[解析]有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。2[1单选题]血友病或血小板减少症患者禁用()。[答案]B[解析]血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林。3[1单选题]癫痫、帕金森病及精神疾病患者禁用()。[答案]C[解析]本题考查NSAID的禁忌证。对非甾体抗炎药过敏者禁用本类药物。本类药物对磺胶类药过敏者禁用安乃近。大部分NSAID可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，对胎儿或新生儿产生严重影响。因此禁用于妊娠期及哺乳期妇女，12岁以下儿童禁用尼美舒利。重度肝损患者禁用塞来昔布。癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情。4[1单选题]肛门炎者禁止直肠给予()。[答案]C[解析]肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛。2[共享答案题]A塞来昔布B阿司匹林C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E双氯芬酸苦钠5[1单选题]与其他NSAID合用时疗效并不增强，但可增加其他部位出血风险的是()。[答案]B[解析]本题考查NSAID主要药物与其他药物相互作用时出现的典型不良反应。其中，阿司匹林与其他NSAID合用时疗效并不增强，但可降低其他NSAID的生物利用度，胃肠道副作用包括溃疡、出血等风险增加，血小板聚集抑制作用增强，还可增加其他部位出血的风险6[1单选题]以上药物与肝素合用，不会增加出血风险的是()。[答案]A[解析]除塞来昔布、萘丁美酮外，NSAID与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加出血风险。7[1单选题]长期大量与阿司匹林或其他NSAID合用时，可明显增加肾毒性的是()。[答案]D[解析]对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID合用时，可明显增加肾毒性，包括肾乳头坏死、肾癌及膀胱癌等3[共享答案题]A对乙酰氨基酚B吲哚美辛C布洛芬D双氯芬酸E美洛昔康8[1单选题]对造血系统有抑制作用的是()。[答案]B[解析]吲哚美辛对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者慎用。9[1单选题]起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛的是()。[答案]D[解析]双氯芬酸用于各种急、慢性关节炎和软组织风湿所致的疼痛，以及创伤后、术后的疼痛和牙痛、头痛等。对成年人及儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速，可用于痛经及拔牙后止痛。10[1单选题]以上药物出现胃肠道溃疡及出血风险最低的是()。[答案]E[解析]美洛昔康对COX-2比对COX-1的抑制作用强，有一定的选择性，出现胃肠道溃疡及出血风险略低于其他传统非甾体抗炎药。多项选择题1[多选题]在痛风发作的急性期，应当选择的抗痛风药是()。A秋水仙碱B丙磺舒C双氯芬酸钠D别嘌呤E布洛芬[答案]ACE[解析]本题考查抗痛风药的临床用药评价。急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID(本题中的布洛芬、双氯芬酸钠)，慢性痛风发作主要用丙磺舒和别嘌醇等。故正确答案为ACE。2[多选题]抗痛风药的作用机制包括()。A抑制粒细胞浸润B抑制尿酸生成C促进尿酸排泄D促进尿酸进入细胞E减少尿酸吸收[答案]ABC[解析]本题考查抗痛风药的作用特点。抗痛风药根据其作用机制分为：(1)抑制粒细胞浸润，选择性抗急性痛风性关节炎药。(2)抑制尿酸生成药。(3)促进尿酸排泄药。故正确答案为ABC。3[多选题]非布司他适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗，但在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加，相关描述正确的有()。A这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员B可建议同时服用非甾体类抗炎药C在非布司他治疗期间，如果痛风发作，必须中止非布司他治疗D如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上)，应该中止服药E可建议同时服用秋水仙碱[答案]ABDE[解析]本题考查非布司他的临床应用注意。(1)在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。(2)在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况，对痛风进行相应治疗。(3)在临床方面，如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上)，应该中止服药。故正确答案为ABDE。以上就是关于2021年执业药师考试《药二》精选练习题的内容分享，希望对各位考生有所帮助。如果您还想了解更多执业药师考试相关资讯内容，欢迎大家及时关注环球青藤网校!